Антагонисты Н2-рецепторов
Клинические наблюдения показали, что степень угнетения базального кислотовыделения в меньшей степени зависит от дозы и в большей – от концентрации циметидина в крови. Большая подневольность от дозы препарата выявлена при изменении ночной секреции. Этак, циметидин в дозах 200, 300 и 400 мг снижает ночное кислотовыделение на 56, 89 и 95% соответственно. Ночное рН-мониторирование позволяет установить оптимальную индивидуальную дозу препарата. Циметидин угнетает также гистаминстимулированную индуцированную инсулином, кофеином или пентагастрином секрецию соляной кислоты. Отсутствие эффекта от циметидина, видимо, можно разъяснить наследственной или приобретенной патологией Н2-рецепторов, недостаточностью индивидуальной дозы препарата, причастностью к гиперхлоргидрии и другими факторами.
ЦИМЕТИДИН (тагомет, цинемет) является производным имидазола и близок по структуре к гистамину, в качестве заместителя в боковой цепи содержит гуаниновую группировку. Ранитидин вместо имидазольного кольца имеет фурановое и иные заместители в боковой цепи. Подобные изменения в структуре молекулы ранитидина заметно снизили его липофильность по сравнению с циметидином и повысили селективность его действия в отношении Н2-рецепторов париетальных клеток.
Механизмом антисекреторного влияния циметидина объясняют ультраструктурные изменения в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Показано, что этот препарат взаимодействует с участками связывания Н2-рецепторов, локализованными в плазматической мембране.
В дозе 300 мг препарат тормозит базальную кислую секрецию у больных с дуоденальной язвой на 95% в течение 5 ч и ночную секрецию на 80%. После отмены циметидина кислая желудочная секреция не повышается. Циметидин снижает не лишь концентрацию Н+-ионов, но и объем желудочной секреции, т.е. тормозит и секрецию пепсина, не влияя на его концентрацию.
К антагонистам Н2-рецепторов относят циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин и роксатидин.
Гипергастринемия, которую можно было бы ожидать при выраженном торможении желудочного кислотовыделения, найдена не всеми исследователями. Повышение концентрации гастрина в сыворотке крови связывают с обнаруженной на фоне лечения циметидином гиперплазией гастринпродуцирующих клеток (G-клетки) в антральном отделе желудка, которая выявлена у ряда больных с дуоденальной язвой, получавших препарат в дозе 1000 мг в день в течение 1 мес. Предполагают, что гиперплазия этих клеток может содействовать возникновению быстрого рецидива язвы после отмены циметидина.
...Ранитидин
|
|
|
Сколько от мала до велика-таки стоят лекарства?Северный рабочийВ «Доступную двадцатку» вошли препараты энап, эналаприл, анаприлин, валидол, корвалол, нитроглицерин, однако-шпа, супрастин, ранитидин и другие. Списки лекарств по фиксированным ценам размещены на информационных стендах аптек. Пускай это начало, но сдается, что у местных аптек кушать рычаги воздействия и другие » |
|
СЕВЕРОДВИНСК СДЕРЖИВАЕТ ЦЕНЫ НА ЛЕКАРСТВААРНФОИ "Перспектива"В «Доступную двадцатку» вошли такие популярные среди населения препараты будто «Энап», «Эналаприл», «Анаприлин», «Валидол», «Корвалол», нитроглицерин, «Но-шпа», «Супрастин», «Ранитидин». Списки лекарств, реализующихся по фиксированным ценам, размещены на информационных стендах аптек. и другие » |